Introducción al acetónido de triamcinolona
2 Estándar de farmacopea de acetónido de triamcinolona 2.1 Nombre 2.1.1 Nombre chino acetónido de triamcinolona
2.1.2 Acetónido de triamcinolona pinyin chino
2.1.3 Nombre en inglés acetónido de triamcinolona Alemania
2.2 Fórmula estructural
2.3 Fórmula molecular y peso molecular C24H31FO6 434,50
2.4 Fuente (nombre), contenido (potencia) Este producto es 9F11β, 216α, 17 [(1-metiletil)bis(oxi)]pregnano 1,4-dieno 3.200. Calculado en base seca, el contenido de C24H31FO6 debe ser del 97,0 % al 102,0 %.
2.5 Propiedades: Este producto es un polvo cristalino de color blanco o blanquecino, inodoro;
Este producto es soluble en acetona, ligeramente soluble en cloroformo, ligeramente soluble en metanol o etanol y muy ligeramente soluble en agua.
2.5.1 Tome este producto con una rotación óptica específica, péselo con precisión, agregue dioxano para disolverlo, dilúyalo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 10 mg por 1 ml y mida según la ley ( Apéndice 6 de la Farmacopea Parte 2) E, 201065438+).
2.5.2 Coeficiente de absorbancia: Tomar este producto, pesarlo con precisión, agregar etanol para disolverlo y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 10 μg por 1 ml según la espectrofotometría UV-visible (Parte de la Farmacopea). 2, edición de 2010 Apéndice IV A) Mida la absorbancia a una longitud de onda de 239 nm. El coeficiente de absorbancia () es 340 ~ 3770.
2.6 Identificación (1) En el cromatograma registrado bajo el elemento de determinación del contenido, el tiempo de retención del pico principal de la solución de prueba debe ser el mismo que el tiempo de retención del pico principal de la solución de referencia.
(2) El espectro de absorción infrarroja de este producto debe ser consistente con el espectro de la sustancia de referencia (Figura 603 Colección del espectro infrarrojo del fármaco).
2.7 Verificación 2.7.1. Si el producto contiene flúor, tome este producto e inspecciónelo de acuerdo con la ley (Farmacopea Edición 2010, Parte II, Apéndice VIII E). El contenido de flúor debe ser del 4,0 % al 4,75 %.
2.7.2 Tome aproximadamente 25 mg de las sustancias relevantes de este producto, póngalos en un matraz aforado de 50 ml, agregue 35 ml de metanol, agite bien para disolver, agregue agua para diluir hasta la marca, agite bien, y utilícela como solución de prueba; cantidad exacta Tome 1 ml, colóquelo en un matraz volumétrico de 100 ml, agregue una solución de metanol al 70% para diluir hasta la marca y agite bien como solución de control. De acuerdo con las condiciones cromatográficas del elemento de determinación del contenido, tomar 20 μl de la solución de control e inyectarla en el cromatógrafo líquido. Ajuste la sensibilidad de detección de modo que la altura del pico cromatográfico del componente principal sea aproximadamente el 20% de la escala completa. Luego mida con precisión 20 µl de la solución de prueba y de la solución de referencia, inyéctelas en el cromatógrafo líquido respectivamente y registre el cromatograma hasta que el tiempo de retención del pico del componente principal sea 3,5 veces. Si hay picos de impureza en el cromatograma del producto de prueba, el área de un solo pico de impureza no deberá ser mayor que 0,3 veces (0,3%) del área del pico principal de la sustancia de referencia, y la suma de los las áreas del pico de impureza no deberán ser superiores a 0,8 veces (0,8%) del área del pico principal de la sustancia de referencia. En el cromatograma del producto de prueba, se puede ignorar cualquier pico que sea inferior a 0,01 veces el área del pico principal de la sustancia de referencia.
2.7.3 Pérdida de peso al secar: tomar este producto y secarlo a 105 ℃ hasta obtener un peso constante. La pérdida de peso no deberá exceder el 1,5 % (Apéndice VIII L de la Farmacopea Parte II, edición de 2010).
2.7.4 El residuo de ignición no deberá exceder el 0,2% (Farmacopea 2010, Parte II, Apéndice VIII N).
2.7.5 Selenio: Tomar 0,10g de este producto y verificarlo según la ley (Apéndice VIII D de la Farmacopea Edición 2010. Debe cumplir con los requisitos (0,005%).
El contenido de 2,8 se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución (Farmacopea edición 2010, Parte II, Apéndice V D).
2.8.1 Condiciones cromatográficas y prueba de idoneidad del sistema utiliza gel de sílice unido a octadecilsilano como relleno; metanol-agua (525:475) como fase móvil; la longitud de onda de detección es de 240 nanómetros. Disolver acetónido de triamcinolona y acetónido de triamcinolona en solución de metanol al 70%, diluir a aproximadamente 5 μg cada uno en 1 ml, inyectar 20 μl en el cromatógrafo líquido y registrar el cromatograma. El número de placas teóricas calculadas en base al pico de acetónido de triamcinolona no debe ser inferior a 5000, y la separación entre el pico de acetónido de triamcinolona y el pico de acetónido de triamcinolona debe ser superior a 15.
2.8.2 Método de determinación: tomar este producto, pesarlo con precisión, agregar metanol para disolverlo y diluirlo cuantitativamente para obtener una solución que contenga aproximadamente 30 μg por 1 ml. Mida con precisión 20 μl, inyéctelo en el cromatógrafo líquido. y registre el cromatograma. Figura: Tome otra sustancia de referencia de acetónido de triamcinolona y mídala utilizando el mismo método. Según el método estándar externo, se calculó el área del pico.
2.9 Fármacos suprarrenocorticales.
2.10 Almacenamiento y sombreado, sellado y almacenado.
2.11 Preparaciones (1) ¿Inyección de acetónido de triamcinolona? (2) Crema de acetónido de triamcinolona y econazol
Versión 2.12 de la Farmacopea de la República Popular China edición 2010
3 Instrucciones de acetónido de triamcinolona 3.1 Nombre del medicamento Acetónido de triamcinolona
3.2 Nombre en inglés acetónido de triamcinolona, fluoxprednisolona, Kenacorta, ADCORTYL.
3.3 Acetónido de triamcinolona, otro nombre para el acetónido de triamcinolona; Acetónido de triamcinolona; Qu Adcortyl A; Kennercorta
3.4 Clasificación de medicamentos respiratorios>: Antiasmáticos>Antiinflamatorios y antiasmáticos
3.5 Forma farmacéutica 1. Inyección: 50 mg (5 ml), 200 mg (5 ml).
2.Aerosol: 0,147 mg por gramo.
3. Ungüento: 0,025%.
4. Crema 0,1%.
5. Colirio: 0,5%.
6. Emulsión: 0,025%;
7. Crema: 5g, 15g.
3.6 Efectos farmacológicos del acetónido de triamcinolona El acetónido de triamcinolona es un derivado acetato del acetónido de triamcinolona y es un glucocorticoide moderado. Similar al acetónido de triamcinolona, tiene efectos antiinflamatorios, antipruriginosos y vasoconstrictores, pero tiene un efecto débil de retención de agua y sodio, entre los cuales el efecto antiinflamatorio es fuerte y duradero. La actividad antiinflamatoria de 4 mg de acetónido de triamcinolona equivale a 5 mg de prednisolona o 20 mg de hidrocortisona. El acetónido de triamcinolona es una hormona adrenocortical de acción prolongada cuyo mecanismo de acción es similar al del acetónido de triamcinolona. Tiene efectos antiinflamatorios, antipruriginosos y vasoconstrictores. Sus efectos antiinflamatorios y antialérgicos son fuertes y duraderos, y su eficacia es de 20 a 30 veces mayor que la de la cortisona. El acetónido de triamcinolona tiene efectos antiinflamatorios, antipruriginosos y vasoconstrictores. Sus efectos antiinflamatorios y antialérgicos son fuertes y duraderos. Las afecciones de la piel, como la dermatitis, se pueden absorber mediante la fricción de la piel y la terapia con vendajes oclusivos. El acetónido de triamcinolona tópico se tolera excelentemente.
3.7 Farmacocinética del acetónido de triamcinolona El acetónido de triamcinolona se absorbe fácilmente por vía oral, con una biodisponibilidad de aproximadamente el 23%. La concentración plasmática máxima es de 10,5 ng/ml a las 10 horas y la vida media es de 2,0. Se absorbe lentamente mediante inyección intramuscular y comienza en unas pocas horas. El efecto máximo y efectivo se logra en 1 a 2 días. La acción puede durar de 2 a 3 semanas; la inyección local en la piel y las articulaciones se absorbe lentamente y tiene un efecto duradero. Generalmente, el efecto de una inyección puede durar más de 1 a 2 semanas. Menos unión a la albúmina plasmática. Después de la absorción, se metaboliza en el hígado, los riñones y los tejidos en metabolitos inactivos y se excreta por los riñones.
3.8 Las indicaciones del acetónido de triamcinolona se utilizan para la artritis reumatoide, otras enfermedades del tejido conectivo, asma bronquial, dermatitis atópica, neurodermatitis, psoriasis, liquen plano, eccema cutáneo, etc. , es particularmente útil en pacientes artríticos con hipertensión o edema, en quienes otros corticosteroides están contraindicados. Indicado para diversas enfermedades de la piel (como neurodermatitis, eccemas, psoriasis, etc.).
), dolor en las articulaciones, hombro congelado, tenosinovitis, esguince agudo, dolor crónico en la espalda y las piernas, inflamación oftálmica. Para uso en dermatitis atópica, dermatitis seborreica, dermatitis de contacto, eczema numular, prurito, prurito vulvar y picaduras de insectos.
3.9 Contraindicaciones del acetónido de triamcinolona 1. Personas alérgicas a las hormonas adrenocorticales.
2. Los pacientes mentales pueden tener antecedentes de enfermedad mental grave.
3. Úlcera gastroduodenal activa.
4. Anastomosis gastrointestinal reciente.
5. Osteoporosis grave.
6. Diabetes evidente.
7. Infecciones virales, bacterianas y fúngicas que no pueden controlarse con fármacos antibacterianos.
8. Infección gonocócica.
9. Infección fúngica sistémica.
10. Artritis activa o dermatitis acompañada de infección.
11. Cirrosis alcohólica acompañada de ascitis.
12.
13. Mujeres embarazadas y lactantes.
3.10 Notas 1. Cuando se usa para inyección local, los pacientes con hipertensión, enfermedades cardíacas, diabetes, osteoporosis, glaucoma y disfunción hepática y renal deben usarlo con precaución e incluso pueden quedar discapacitados dependiendo de su condición.
2. El acetónido de triamcinolona se debe agitar bien antes de su uso. Convierta la solución medicinal en una suspensión uniforme.
3. No debe usarse para inyección intravenosa, la inyección local no debe ser demasiado superficial y la dosis total cada vez no debe ser demasiado.
4. El uso externo a largo plazo producirá resistencia a los medicamentos.
5. Para enfermedades de la piel combinadas con infecciones bacterianas o fúngicas, se deben combinar los medicamentos antibacterianos o antifúngicos correspondientes.
6. El acetónido de triamcinolona tiene un efecto débil sobre la retención de sodio y no es adecuado como tratamiento alternativo para la insuficiencia suprarrenal.
7. Las mujeres embarazadas no deben utilizarlo durante mucho tiempo.
8. El acetónido de triamcinolona es sólo para uso externo, evite el contacto con los ojos.
9. Se prohíben las enfermedades virales de la piel.
3.11 Reacciones adversas del acetónido de triamcinolona 1. El síndrome de Cushing puede ocurrir después de un uso intensivo a largo plazo, manifestándose como atrofia de la piel, telangiectasia, hirsutismo, foliculitis, acné, cara de luna, presión arterial alta, osteoporosis, depresión mental, mala cicatrización de heridas, susceptibilidad a infecciones, etc. Ocasionalmente puede producirse dermatitis alérgica de contacto.
2. Las reacciones adversas durante la inyección son pocas, de corta duración y leves. Las reacciones adversas comunes incluyen urticaria generalizada, broncoespasmo, trastornos menstruales y discapacidad visual, y algunos pacientes experimentan enrojecimiento de las mejillas. La inyección local en lesiones cutáneas puede provocar atrofia cutánea, hemorragia o úlceras y se absorbe fácilmente, provocando efectos sistémicos. La inyección en las cavidades articulares puede provocar daños en las articulaciones. El uso prolongado puede causar úlceras gástricas, hiperglucemia, osteoporosis, atrofia muscular, atrofia suprarrenal e hipofunción e inducir infección, pero generalmente no causa síntomas como edema, presión arterial alta y cara de luna.
3. El uso prolongado en los ojos provocará un aumento de la presión intraocular.
3.12 Uso y dosificación del acetónido de triamcinolona 1. Para asma bronquial: 40 mg cada vez, 1 vez, durante 3 semanas consecutivas, 1 ciclo de tratamiento, 5 veces consecutivas, 80 mg cada vez para pacientes con síntomas graves, niños de 6 a 12 años pueden usar la mitad de la dosis; y los niños de 3 a 6 años pueden utilizar adultos si es necesario 1/3 de la dosis. Para la rinitis alérgica: 40 mg cada vez, una vez cada 3 semanas, 5 ciclos de tratamiento consecutivos o inyección intranasal de una solución de lidocaína al 1% para anestesia tópica y luego inyectar de 5 a 20 mg de acetónido de triamcinolona en la parte frontal de los cornetes inferiores bilaterales. , una vez a la semana, 5 veces seguidas, 65438+.
2. Inyección articular o local: (1) Para diversas osteoartritis: 2,5 ~ 20 mg cada vez, disueltos en 10 ~ 20 ml de lidocaína al 0,25 %, utilice una aguja número 5, una vez para las lesiones, 2. a 3 veces por semana o una vez cada dos días, una vez por semana después de que mejoren los síntomas. Cada 4 a 5 veces es un ciclo de tratamiento; (2) Para enfermedades de la piel: inyectar directamente en la lesión, generalmente de 0,2 a 0,3 mg por sitio, dependiendo del tamaño del área afectada, cada sitio no debe exceder los 0,5 mg una vez. y cada vez si es necesario Reutilizar una vez cada 1 a 2 semanas.
3. Uso externo: Aplicar pomadas, cremas y colirios en la zona afectada, de 1 a 4 veces, una vez al día. Aerosol, 3 a 4 veces al día. Hiperplasia epitelial escamosa vulvar: Aplicar localmente de 3 a 4 veces al día. La suspensión de acetónido de triamcinolona se puede inyectar por vía subcutánea para el liquen escleroso con picazón persistente y tratamiento farmacológico superficial ineficaz.
4. Administración oral: 4 mg por primera vez, 2 a 4 veces al día, dosis de mantenimiento de 1 a 4 mg cada vez, 1 a 2 veces al día.
5. Inyección subcutánea: 5~25 mg cada vez, 1~2 veces por semana.
3.13 Interacciones medicamentosas 1. El uso combinado con fármacos hipopotasémicos (como anfotericina B, diuréticos que reducen el potasio, laxantes, digitálicos, etc.) puede aumentar el riesgo de hipopotasemia.
2. El uso combinado con anticoagulantes puede afectar el metabolismo de los anticoagulantes orales y los efectos de los factores de coagulación, aumentando el riesgo de hemorragia.
3. Cuando se combina con fármacos hipoglucemiantes de insulina, metformina y sulfonilurea, el efecto hipoglucemiante puede reducirse y se debe ajustar la dosis de los fármacos hipoglucemiantes.
4. La combinación con sales, óxidos e hidróxidos de magnesio, aluminio y calcio puede reducir la absorción del acetónido de triamcinolona.
5. El uso combinado con interferón α puede inhibir el efecto del interferón.
6. El uso combinado con ácido acetilsalicílico puede reducir la absorción de ácido salicílico, debiendo ajustarse la dosis de ácido salicílico.
7. Los inductores enzimáticos reducirán la eficacia del acetónido de triamcinolona y la dosis de acetónido de triamcinolona debe ajustarse cuando se usan juntos.
3.14 Opinión de expertos