Medicamentos relacionados de Nanjing Kanghai Pharmaceutical Co., Ltd.

Número de producto: SK-001

Número de aprobación: N.º de aprobación nacional de fármaco H20030357

Introducción del producto:

Características: Este producto es una masa de color blanco o amarillento.

Farmacología y Toxicología

Efectos farmacológicos:

Este producto es un fármaco antitumoral citotóxico que puede promover el ensamblaje de dímeros de microtúbulos y prevenir su despolimerización. También conducen a la disposición anormal de los microtúbulos a lo largo del ciclo celular y a la generación de estrellas de microtúbulos durante la división celular, previniendo así la división celular e inhibiendo el crecimiento tumoral.

Estudios toxicológicos:

Genotoxicidad: Las pruebas in vitro (prueba de aberración cromosómica en linfocitos humanos) e in vivo (prueba de micronúcleos en ratón) muestran que el paclitaxel es un mutágeno, pero no presenta mutagenicidad en la prueba de Ames. y prueba de mutación del gen CHO/HGPRT.

Toxicidad reproductiva: la administración de paclitaxel a ratas antes y durante el apareamiento a una dosis de 65.438+0 mg/kg/día o superior (aproximadamente 0,04 veces la dosis clínica diaria máxima recomendada) puede causar deterioro de la fertilidad en hembras. y ratas macho. A esta dosis, este producto puede provocar una disminución de la fertilidad y del índice reproductivo, y un aumento de la embriotoxicidad. Paclitaxel (3 mg/kg/día, aproximadamente 0,2 veces la dosis clínica diaria máxima recomendada según la superficie corporal) puede causar toxicidad embrionaria y fetal, como muerte intrauterina, aumento de la absorción fetal y también se puede observar toxicidad materna. No se observaron efectos teratogénicos cuando la dosis fue de 1 mg/kg/día (aproximadamente 1/15 de la dosis clínica máxima recomendada según la superficie corporal). En dosis más altas, no se pudieron evaluar los efectos teratogénicos de este producto debido al gran número de muertes fetales. No existen datos de investigaciones clínicas adecuados y estrictamente controlados en mujeres embarazadas. Si una paciente usa este producto durante el embarazo o queda embarazada mientras usa este producto, se le debe informar sobre el peligro potencial para el feto. Las mujeres en edad fértil que reciban este producto deben evitar quedar embarazadas.

Se desconoce si este producto se excreta en la leche materna. Las ratas inyectadas por vía intravenosa con paclitaxel marcado con carbono 14 los días 9-10 después del parto mostraron que la concentración de radiación en la leche era mayor que la del plasma y disminuía en paralelo con la concentración plasmática. Dado que muchos medicamentos se excretan en la leche materna y que este producto puede causar reacciones adversas graves en los lactantes, se recomienda suspender la lactancia mientras recibe este producto.

Farmacocinética

Según lo informado en la literatura, los fármacos en el plasma de pacientes con tumores experimentan una eliminación bifásica después de la infusión de paclitaxel, con una vida media de eliminación promedio de 5,3 a 17,4 horas. Del 89% al 98% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas. La Cmax plasmática está relacionada con la dosis y el tiempo de infusión. Sólo una pequeña cantidad del fármaco original se excreta en la orina.

Adaptación

Este producto se puede utilizar para la quimioterapia de primera línea del cáncer de ovario y el tratamiento del cáncer de ovario metastásico en el futuro. Como quimioterapia de primera línea, este producto también se puede utilizar en combinación con cisplatino.

El producto también puede utilizarse para el tratamiento posterior de pacientes con cáncer de mama tratados con quimioterapia estándar que contenga doxorrubicina o para el tratamiento de pacientes que hayan recaído.

Este producto se puede utilizar en combinación con cisplatino para quimioterapia de primera línea en pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas que no pueden someterse a cirugía o radioterapia.

Dosis

La dosis habitual es de 135-175 mg/m2. Antes de usar, agregue 10 ml de solución de glucosa al 5 % al frasco, colóquelo en un oscilador específico para liposomas (la frecuencia de oscilación es de 20 Hz, amplitud: 7 cm en la dirección del eje X, 7 cm en la dirección del eje Y, 4 cm en la Dirección del eje Z) y oscilar durante 5 minutos. Después de la disolución completa, inyectar 25438+00 ml. Para prevenir posibles reacciones alérgicas al paclitaxel, realice el siguiente tratamiento previo 30 minutos antes de usar este producto: inyección intravenosa de dexametasona 5-10 mg; inyección intramuscular de difenhidramina 50 mg; inyección intravenosa de cimetidina 300 mg;

Efectos inversos

1. Reacción alérgica: se manifiesta como rubor, erupción cutánea, disnea, hipotensión y taquicardia. Si se produce una reacción alérgica grave, se debe suspender el tratamiento. Las personas alérgicas no deberían volver a utilizar este producto.

2. Mielosupresión: Es la principal toxicidad limitante de la dosis, que se manifiesta como neutropenia y rara trombocitopenia, que generalmente ocurre entre 8 y 10 días después de la administración. Se produjo neutropenia grave en el 47%, trombocitopenia grave en el 5% y la anemia fue más común.

3. Neurotoxicidad: La incidencia de neuropatía periférica es del 62%, siendo las manifestaciones más comunes entumecimiento leve y sensación anormal, y la incidencia de neurotoxicidad grave es del 6%.

4. Toxicidad cardiovascular: puede producirse hipotensión, bradicardia asintomática de corta duración, dolor muscular y articular, con una tasa de incidencia del 55%. Es más común en las articulaciones de las extremidades y la incidencia y gravedad varían. dependiente de la dosis.

5. Reacciones gastrointestinales: Las tasas de incidencia de náuseas, vómitos, diarrea y mucositis fueron del 59%, 43% y 39% respectivamente, y en general fueron leves o moderadas.

6. Hepatotoxicidad: La alanina aminotransferasa, la aspartato aminotransferasa y la AKP están aumentadas.

7. Caída del cabello: la tasa de incidencia es del 80%.

8. Reacción local: inflamación local de la vena donde se inyecta el fármaco y extravasación del fármaco.

Tabúes

1. Está contraindicado si eres alérgico al paclitaxel.

2. Está prohibido para aquellas personas cuyo recuento de neutrófilos sea inferior a 1500/mm3.

Cosas a tener en cuenta

1. La sangre periférica y la función hepática deben controlarse periódicamente durante la medicación.

2. Este producto sólo se puede disolver y diluir con inyección de glucosa al 5%, y no se puede disolver ni diluir con solución salina fisiológica u otras soluciones para evitar la agregación de liposomas. Después de disolver este producto en una inyección de glucosa al 5%, es estable dentro de 24 horas a temperatura ambiente (25°C) y bajo luz interior.

3. Las personas con función hepática anormal deben utilizarlo con precaución.

Uso en mujeres embarazadas y lactantes

No existen estudios sistemáticos en mujeres embarazadas. Si se usa en mujeres embarazadas o si la paciente queda embarazada durante el uso de este producto, se debe informar a la paciente inmediatamente sobre el peligro potencial. Si las mujeres que amamantan usan este producto, deben dejar de amamantar.

No existen experimentos relevantes sobre medicación para personas mayores, ni existe ninguna referencia fiable.

Interacciones medicamentosas

Los datos farmacocinéticos muestran que la tasa de eliminación de este producto se reduce en aproximadamente un 30% después de la administración de cisplatino. La toxicidad de la médula ósea es más grave. Al mismo tiempo, el ketoconazol afecta el metabolismo de este producto.

Sobredosis

No existe antídoto correspondiente. Las complicaciones principales y predecibles de una sobredosis incluyen mielosupresión, neurotoxicidad periférica y mucositis.

Especificación: 30 mg/frasco

Conservar en lugar cerrado y protegido de la luz a 2-8°C.

El embalaje es en cajas de cartón blanco con fondo blanco, 1 botella por caja pequeña y 8 cajas pequeñas por caja.