¿Qué fármaco hipoglucemiante es más eficaz?

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Hay muchos tipos de medicamentos antidiabéticos en el mercado, que se pueden dividir en las siguientes categorías

Secretagogos de insulina

Los secretagogos de insulina son fármacos hipoglucemiantes de respaldo de primera línea. Estos fármacos incluyen sulfonilureas y no sulfonilureas. Actúa principalmente promoviendo la secreción de insulina, inhibiendo los canales de potasio dependientes de ATP, provocando la salida de K, despolarizando las células β, la entrada de Ca2 e induciendo la secreción de insulina. Además, también puede fortalecer la unión de la insulina a sus receptores, aliviar el efecto de la resistencia a la insulina detrás de los receptores y mejorar el efecto de la insulina.

Secretagogos de sulfonilurea

(1) Glipizida (Mepyrid, Ruiyining, Disa, Epirida, Eudarin): Es el primero Las sulfonilureas de segunda generación tienen un inicio de acción rápido y pueden durar durante 6 a 8 horas en el cuerpo humano. Son particularmente eficaces para reducir la hiperglucemia posprandial. Debido a que sus metabolitos son inactivos y se excretan rápidamente, son más eficaces que la glibenclamida. Es menos probable que causen reacciones hipoglucémicas y son adecuados para pacientes de edad avanzada.

(2) Gliclazida (Damecon): Es un fármaco de sulfonilurea de segunda generación. Su eficacia es más de 10 veces mayor que la de la tolbutamida de primera generación, además, también inhibe la adhesión plaquetaria y; la agregación puede prevenir eficazmente la formación de microtrombosis, previniendo así la enfermedad microvascular en la diabetes tipo 2. Es adecuado para adultos con diabetes tipo 2, diabetes tipo 2 con obesidad o enfermedad vascular. Los ancianos y aquellos con función renal reducida deben utilizarlo con precaución.

(3) Glibenclamida (excelente hipoglucemiante): es el fármaco de sulfonilurea de segunda generación. Tiene el efecto hipoglucemiante más fuerte entre todos los fármacos de sulfonilurea. Es de 200 a 500 veces más. 24 horas. Puede usarse para la diabetes tipo 2 no insulinodependiente de leve a moderada, pero es propenso a reacciones hipoglucémicas. Los ancianos y las personas con insuficiencia renal deben usarlo con precaución.

(4) Glyburide (Glyburide): 20 veces más fuerte que la tolbutamida de primera generación, más fácil de absorber y menos probable que cause hipoglucemia que la gliburida su efecto es sostenible las 24 horas; Puede utilizarse para la diabetes tipo 2 no insulinodependiente.

(5) Glimepirida (Yamoli): Es una sulfonilurea oral de tercera generación. Su mecanismo de acción es el mismo que el de otras sulfonilureas, pero puede pasar por vías no relacionadas con la insulina. aumenta la absorción cardíaca de glucosa y afecta menos al sistema cardiovascular que otros fármacos hipoglucemiantes orales; su vida media en el cuerpo puede ser de hasta 9 horas y solo es necesario tomarlo una vez al día; Indicado para diabetes tipo 2 no insulinodependiente.

(6) Gliquidona (glucosa, etc.): un fármaco hipoglucemiante de sulfonilurea oral de segunda generación. Es un agente de células beta pancreáticas altamente activo que interactúa con receptores específicos en la membrana de las células beta de los islotes pancreáticos. , puede inducir la producción de una cantidad adecuada de insulina para reducir las concentraciones de azúcar en sangre. Este producto alcanza su concentración sanguínea máxima entre 2 y 2,5 horas después de la administración oral y se absorbe rápida y completamente. La vida media plasmática es de 1,5 horas y el metabolismo es completo. Sus metabolitos no tienen efecto hipoglucemiante y la mayoría de los metabolitos se excretan a través del sistema digestivo biliar. Es adecuado para la diabetes tipo 2 no insulinodependiente de leve a moderada en la que la dieta por sí sola no es eficaz y las células B pancreáticas del paciente tienen una determinada función de secretar insulina y no hay complicaciones graves.

Los anteriores son los fármacos hipoglucemiantes con sulfonilurea de uso común. El orden de su intensidad hipoglucemiante, de fuerte a débil, es: gliburida gt; glipizida gt;

Los secretagogos derivados de la fenilalanina distintos de las sulfonilureas

pueden mejorar directamente los defectos de secreción de la fase temprana de insulina y tienen ventajas únicas para reducir el azúcar en sangre posprandial. El estudio encontró que la secreción de insulina en el grupo de tratamiento con repaglinida podría restablecerse al nivel del grupo de control sano. La repaglinida también puede restaurar la secreción pulsátil de insulina y mejorar hasta cierto punto la sensibilidad a la insulina. Los medicamentos de uso común incluyen repaglinida y nateglinida. Repaglinida (Novolone): este medicamento no causa hipoglucemia grave ni daño hepático. También es bien tolerado por pacientes con daño hepático y renal moderado y tiene menos interacciones medicamentosas. Adecuado para el control del azúcar en sangre posprandial.

Metformina

El clorhidrato de metformina es el fármaco hipoglucemiante de primera elección. Este tipo de fármaco no estimula las células beta pancreáticas y casi no tiene efecto en personas normales, pero tiene un efecto beneficioso. efecto hipoglucemiante en pacientes con diabetes tipo 2 evidente.

No afecta la secreción de insulina, pero logra principalmente el efecto de reducir el azúcar en sangre al promover la absorción de glucosa por los tejidos periféricos, inhibir la gluconeogénesis, reducir la producción de glucógeno hepático y retrasar la absorción de glucosa en el intestino. Los medicamentos de uso común incluyen la metformina. Metformina (Glucophage, Medican): su efecto hipoglucemiante es más débil que el de la fenformina, pero su toxicidad es menor y no tiene ningún efecto hipoglucemiante en personas normales en comparación con las sulfonilureas; este producto no estimula la secreción de insulina, por lo que rara vez causa hipoglucemia; Además, este producto tiene los efectos de aumentar los receptores de insulina, reducir la resistencia a la insulina, mejorar el metabolismo de las grasas y la fibrinólisis y reducir la agregación plaquetaria, lo que es beneficioso para aliviar la aparición y el desarrollo de complicaciones cardiovasculares. y personas obesas con diabetes tipo 2. Se utiliza principalmente para pacientes con diabetes tipo 2 que son obesos o tienen sobrepeso. También se puede utilizar para pacientes con diabetes tipo 1. Puede reducir la dosis de insulina y también se puede utilizar para tratar el síndrome de resistencia a la insulina. fuerte reacción en el tracto gastrointestinal, debe usarse durante las comidas o tomarlo después de las comidas. Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal.

Inhibidores de la alfa-glucosidasa

Los inhibidores de la alfa-glucosidasa son fármacos hipoglucemiantes de primera línea de respaldo. Estos fármacos inhiben competitivamente la maltasa, la glucoamilasa y la sacarasa. Bloquean la hidrólisis de los enlaces 1,4-glucosídicos. , retrasan la descomposición del almidón, la sacarosa y la maltosa en glucosa en el intestino delgado y reducen el azúcar en sangre posprandial. Los medicamentos de uso común incluyen: Sugar-100, acarbosa y voglibosa.

(1) Sugar-100: El ingrediente principal BTD-1 es un extracto de soja fermentado que regula el rápido aumento del azúcar en sangre después de las comidas. Se produce utilizando Bacillus subtilis MORI y harina de soja desgrasada. La 1-desoxinojirimicina (DNJ) producida por Bacillus subtilis MORI tiene una buena actividad inhibidora de la α-glucosidasa en las vellosidades del intestino delgado.

(2) Acarbosa (Baitang Ping): usada sola, no causa hipoglucemia y no afecta el peso corporal; puede usarse en combinación con otros fármacos hipoglucemiantes orales e insulina; Puede usarse para varios tipos de diabetes para mejorar el nivel de azúcar en sangre posprandial en pacientes con diabetes tipo 2. También puede usarse en pacientes que no tienen ningún efecto evidente con otros fármacos hipoglucemiantes orales.

(3) Voglibosa (Beixin): Es una nueva generación de inhibidor de la α-glucosidasa. Este fármaco tiene un efecto inhibidor más fuerte sobre la α-glucosidasa (maltasa, isomaltasa, glicosidasa) en la mucosa del intestino delgado que la acarbosa, y un efecto inhibidor más débil sobre la α-amilasa derivada del páncreas. Puede utilizarse como fármaco de primera elección para la diabetes tipo 2, y también puede utilizarse en combinación con otros hipoglucemiantes orales e insulina

Sensibilizador de insulina

Este tipo de fármaco mejora la sensibilidad de los tejidos diana a la insulina Mejora la capacidad de utilizar la insulina, mejora el metabolismo de la glucosa y el metabolismo de los lípidos y puede reducir el azúcar en sangre en ayunas y posprandial hasta cierto punto. No causa hipoglucemia cuando se usa solo. A menudo se combina con otros fármacos hipoglucemiantes orales y puede producir efectos sinérgicos evidentes. Los medicamentos de uso común incluyen rosiglitazona y pioglitazona.

(1) Rosiglitazona (Avandia): un nuevo tipo de sensibilizador de insulina, que es ineficaz para pacientes con diabetes tipo 1 causada por deficiencia de insulina y diabetes tipo 2 con muy poca secreción de insulina. Los pacientes de edad avanzada y aquellos con insuficiencia renal no necesitan ajustar la dosis al tomarlo. Los pacientes con anemia, edema e insuficiencia cardíaca deben usarlo con precaución. Los pacientes con insuficiencia hepática no deben usarlo. Como fármaco hipoglucemiante de uso común, Avandia tiene el riesgo de provocar enfermedades cardiovasculares. La empresa británica GlaxoSmithKline ha dejado de promocionar el fármaco en China. Los expertos recomiendan su uso con precaución.

(2) Pioglitazona: fármaco antidiabético tiazolidinediona, sensibilizador de la insulina. Su mecanismo de acción está relacionado con la presencia de insulina. Puede reducir la resistencia a la insulina en los tejidos periféricos y el hígado y aumentar la dependencia de la insulina. los niveles de glucosa y reducir la producción de glucógeno. Para uso en diabetes tipo 2 (o diabetes mellitus no insulinodependiente, NIDDM). En ensayos clínicos controlados, la coadministración de pioglitazona con sulfonilurea, metformina o insulina mejoró la eficacia. Al mismo tiempo, a medida que se restrinja o prohíba en todo el mundo el uso de fármacos similares, la rosiglitazona (Avandia), el mercado de la pioglitazona se ampliará.

Dipeptidil peptidasa-4

Inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), aprobado en más de 80 países de todo el mundo desde octubre de 2006, lanzado en China en 2010.

Aumenta un mecanismo fisiológico llamado "hormona incretina" GLP-1 y reduce la inactivación de GLP-1 en el cuerpo humano, regulando los niveles de glucosa al afectar las células beta y alfa del páncreas. Actualmente, se encuentran en el mercado múltiples productos de dipeptidil peptidasa, como sitagliptina, saxagliptina y vildagliptina.

Agonista del receptor de GLP-1

El polipéptido de glucagón, agonista del receptor de GLP-1 son las dos incretinas principales del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa GIP. Los agonistas del receptor de GLP-1 mejoran la secreción de insulina, inhiben la secreción de glucagón, retrasan el vaciamiento gástrico y reducen la ingesta de alimentos mediante la supresión central del apetito de manera dependiente de la concentración de glucosa. Tiene un efecto reductor de peso y puede tener buenas perspectivas para reducir la presión arterial. La presencia de GLP-1 es una condición importante para la regeneración de las células β. En 2004, se descubrió que el uso de GLP-1 mejoraba la regeneración de las células β e inhibía la apoptosis, y promovía la diferenciación de las células madre del conducto pancreático en células β. Los análogos de GLP-1 se conocen como factores de diferenciación de células β (aumento de neogénesis), factores de crecimiento (replicación mejorada) y factores de supervivencia (tiempo de supervivencia prolongado y apoptosis reducida). En 2005, la FDA aprobó el uso de preparados subcutáneos, como exenatida y liraglutida, para pacientes con diabetes tipo 2 que no pueden controlar adecuadamente el azúcar en sangre cuando se combinan con metformina, sulfonilureas, etc.